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硫酸安普霉素及其制剂的研究进展 硫酸安普霉素( 二 )


4.硫酸安普霉素的急性毒性、局部刺激性和溶血试验
[9]
5.硫酸安普霉素的体外抗菌活性试验
张国宏等(2003)采用二倍稀释法研究了生明健粉针剂的抗菌活性，确定了生明健粉针剂的最低抑菌浓度(MIC)和最低杀菌浓度(MBC) 。结果表明，圣明健散对乳房链球菌的抑菌活性最强，MIC为1.55 ug/ml 。大肠杆菌o149、大肠杆菌O149、鸡白痢沙门氏菌和鼠伤寒沙门氏菌的抗菌活性较强，MBC分别为1.95、2.10、3.10和3.10 ug/ml 。大肠杆菌o78、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯菌和鸡毒支原体的mic分别为3.12、4.00、8.00和9.5 ug/ml 。对乳酸链球菌的抗菌活性不显著，其MIC为100.00ug/ml 。说明生明健粉针剂具有良好的抗菌活性[11] 。钟松等人(1999年)报道了安普霉素可溶性粉用于治疗人工感染大肠杆菌O149的断奶仔猪 。结果安普霉素每日10 ~ 20mg/kg体重口服7d，能有效控制大肠杆菌引起的仔猪腹泻，其效果优于硫酸新霉素 。其中，每日剂量15mg/kg体重的治疗效果最好 。体外抗菌研究表明，本品抗菌谱广，对大多数致病菌有良好的抗菌作用 。肺炎克雷伯菌、大肠杆菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸肠杆菌和奇异变形杆菌的mic分别为0.031、0.125、0.25、0.25、0.25和0.5μg/ml 。产气肠杆菌、沙雷氏菌和不动杆菌的mic分别为0.125、0.5和0.25μg/ml 。志贺氏菌、沙门氏菌和铜绿假单胞菌的MIC分别为0.25、0.5和8μg/ml 。表皮葡萄球菌、肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌等G+菌的mic分别为0.031、0.031和0.062μg/ml 。粪链球菌的最低抑菌浓度为1微克/毫升，甲型链球菌的最低抑菌浓度为2微克/毫升 。研究还表明，本品对1 106种常见致病菌的抗菌活性和杀菌效果与庆大霉素相似或更好 。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐庆大霉素金黄色葡萄球菌、耐小诺霉素金黄色葡萄球菌和头孢唑啉、大肠杆菌等耐药菌半数或以上菌株的MIC值为0.5 ~ 8 μ g/ml，均在本品安全有效血药浓度范围内 。飞机草等分别用金黄色葡萄球菌、肺炎、大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠 。与奈替米星、庆大霉素、阿米卡星和妥布霉素进行了药效学比较 。结果表明，本品对金黄色葡萄球菌、肺炎和大肠杆菌感染的保护作用略次于奈替米星，但优于或接近于庆大霉素和阿米卡星 。本品的保护作用比庆大霉素强6.8倍，略好于妥布霉素和阿米卡星 。对其他12种临床分离株感染的小鼠膀胱内大肠杆菌28上行感染，本品的保护作用比庆大霉素强6.8倍，略好于妥布霉素和阿米卡星 。对7个临床分离株的12株感染小鼠的体内保护实验结果表明，静脉或皮下注射本品对感染小鼠有良好的效果 。在感染金黄色葡萄球菌92-198的小鼠中，静脉注射或皮下注射的ED50分别为4.08和2.06 mg/kg 。0.83和1.60毫克/千克；对于大肠杆菌分别为90-20；对铜绿假单胞菌的抗菌活性分别为4.07 mg/kg和3.79mg/kg，优于庆大霉素、阿米卡星和妥布霉素，与奈替米星相近，特别是对庆大霉素耐药菌株 。张烨等人通过活菌计数法研究了该产品的体外后效应(PAE) 。在4MIC和1MIC浓度下，作用时间为1h，大肠杆菌ATCC25922的PAE分别为(2.38±0.09)和(0.65±0.06)h，大肠杆菌90-020的PAE分别为(1.87±0.07)和(0.36±0.09)h 。铜绿假单胞菌ATCC27853的PAE分别为(2.93±0.15)和(0.45±0.11)h，铜绿假单胞菌93-374的PAE分别为(1.26±0.09)和(0.45±0.06)h 。因此，当接触时间相同时，PAE随浓度增加[6] 。
本品主要作用于细胞内的核糖体，抑制细菌蛋白质的合成 。其杀菌机理是:①抑制70s起始复合物的形成；②与靶蛋白在30s亚基上选择性结合，导致A位扭曲，造成mRNA上编码的误译，导致大功能蛋白合成异常；③阻断终止因子(R)与核蛋白A的结合，使合成的肽链无法释放，阻止70s核蛋白的解离，导致细菌核蛋白的耗竭；④抑制细胞膜的蛋白质合成，增加膜的通透性，使细胞内的K+和腺嘌呤核苷酸酶等重要物质漏出，导致细胞死亡 。
6.硫酸安普霉素的临床应用研究
【硫酸安普霉素及其制剂的研究进展硫酸安普霉素】有学者选取临床自然病例并经实验室确诊的黄痢868头、白痢918头病猪，用硫酸安普霉素粉针（牲命健粉针）按2.0万IU/kg肌肉注射，每天一次，连续给药3~5d 。在使用牲命健粉针时，不用其他任何药物 。结果经3~5d的治疗，治愈黄痢805头，白痢862头，治愈率分别为92.7%和93.9%，总治愈率在91～94%之间 。表明牲命健粉针对仔猪黄、白痢及腹泻的临床疗效确实 。张国红等采用试管法考察硫酸安普霉素粉针（牲命健粉针）在临床上的最佳抗菌素联用药物 。结果表明“牲命健粉针”与酒石酸泰乐菌素配伍效果最佳，具有良好的协同抗菌作用，对猪大肠杆菌、猪伤寒沙门氏菌、牛金葡菌、猪肺炎克雷伯氏菌、猪巴氏杆菌、猪放线杆菌、乳房炎链球菌、停乳链球菌具有较强的抑菌作用[8] 。王刚等（2004）用注射用硫酸安普霉素（牲命健粉针）按2.0万IU/Kg的剂量用注射用水稀释，肌注，每日一次，连续用药三天，对猪的呼吸道感染、肠道感染和高烧高热疾病进行治疗观察 。结果显示牲命健粉针对猪的支原体、肺炎放线杆菌、链球菌、大肠杆菌等感染所致的病症有效率均在94％以上，治愈率在88.9％以上；但对细菌、病毒性的二重或多重感染，效果一般[8] 。朱引洁等（2004）以硫酸安普霉素对人工诱发鸡白痢的疗效试验，结果显示安普霉素、环丙沙星、恩诺沙星、卡那霉素及新霉素饮水给药组的死亡率均显著或极显著（P


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